一、技术名称

生物降解型长效制剂产品

二、应用领域

该给药系统主要应用于中枢神经系统药物，多肽、蛋白及基因治疗药物、抗肿瘤药物、抗生素、甾体激素类药物等。

三、技术简介

上海市生物医药技术研究院新型给药系统研究团队具有丰富的生物降解型长效制剂产品（含注射微球、植入剂和凝胶）的研发经验和规范的质量管理评价体系，承担过多项国内重大重点研发项目，竞标获得国际基金会项目并得到滚动资助。研究团队研发的生物降解型长效注射/植入剂是采用生物降解聚合物为载体的缓控释剂型。其具有良好的生物相容性和生物降解性，给药一次即可持续数周乃至数月有效。药物在体内缓慢释放，最后载体为机体吸收。该给药系统适用于药理活性强，给药剂量较小，体内半衰期短，临床上需要小剂量频繁给药的治疗药物，尤其适用于符合上述特征且口服生物利用度低，活性成分易于消化道内受损，无法开发成口服缓控释制剂的药物。

四、技术优势

生物降解型长效制剂是采用用生物降解聚合物作为药物载体的缓控释剂型，是目前国内外药学领域研究的热点和难点。这类制剂具有良好的生物相容性和生物降解性，给药一次可持续数周乃至数月有效。既可注射给药，又可植入给药，药物在体内缓慢释出，最后载体为机体吸收。该给药系统主要有以下优点：1）可在不降低疗效的前提下大大减少给药次数，显著提高患者用药的顺应性。2）药物持续恒速释放可使患者血药浓度趋于平缓，降低反复多次给药造成的血药浓度峰谷波动，提高药物的安全有效性。3）采用局部注射可直接针对治疗部位，降低药物的全身毒副作用，增强局部疗效。4）为首过效应强、口服生物利用度低，消化道内易失活的药物提供了良好的缓释给药体系。5）药物与体系中的载体结合，能在一定程度上增加其稳定性，保持其有效结构。该给药系统适用于药理活性强，体内半衰期短，临床上需要频繁给药的治疗药物；也适用于符合上述特征且口服生物利用度低，活性成分易于消化道内受损，无法开发成口服缓控释制剂的药物。

五、相关图片

图1.微球注射剂

图2.植入剂

图3.原位凝胶注射剂

六、典型案例

1.  左炔诺孕酮微球注射剂

本产品采用可生物降解微球技术，单次皮下注射即可实现6-7个月避孕，填补了国际市场上6个月长效避孕制剂的空白，尤其适用于流产后关爱（PAC）需求，帮助女性恢复生育力。

微创便捷，无需手术：采用普通皮下注射方式，无需手术植入或取出，创伤小、感染风险低，特别适合医疗资源匮乏地区。

长效缓释，单次注射6-7个月避孕：相比Depo-Provera（每3个月注射一次），本产品显著延长避孕周期，减少注射频率，提高依从性。

生物可降解，安全可靠：微球采用可降解高分子材料（如PLGA），药物释放完毕后自然代谢，无残留风险；活性药物左炔诺孕酮作为第二代孕激素，已在全球广泛应用，安全性高。

 工业化成熟，可快速转化：已在国内外协议的药厂完成GMP条件下多批次生产，通过国家药监局药品审评中心审评，获药物临床试验批准通知书，可立即进行技术转移和规模化生产。此外，已提交PCT国际申请和中国发明专利申请。

2. 左炔诺孕酮埋植剂

可生物降解型孕激素皮下埋植剂具有单根植入、无需手术取出等突破性优势：

可降解材料系统：采用生物降解高分子材料，药物释放完毕后自动降解，避免传统硅胶埋植剂需手术取出的痛点。

单根植入、长效避孕：左炔诺孕酮作为第二代孕激素，已在全球广泛应用，安全性高且原料药成本低；依托孕烯作为第三代孕激素，其活性是传统左炔诺孕酮的3倍以上，更小的尺寸即可实现12-18个月的高效避孕。

灵活可控的生育计划：植入后6个月内可安全取出，取出后生育能力迅速恢复。也特别适合二胎、三胎间隔期的生育力保护，这一特性填补了国内外生殖健康领域对12-18个月中长效避孕制剂的空白需求，为女性提供了更灵活的生育规划选择。

工业化成熟，可快速转化：已在协议药厂完成GMP条件下生产，可快速进行技术转移和规模化生产；已完成专利布局。

3. 原位凝胶注射剂

采用温敏型/沉淀型原位凝胶技术制备的长效缓释注射剂能在动物体内维持1个月的稳定血药浓度，具有工艺简单、载药量高的优势。该项目前正处于临床前药学研究阶段。 

七、联系人、联系电话、邮箱

       朱老师，188 1753 9535，zhihanz5025@126.com